放射治疗学体现了诊断和治疗放射药物融合到一个统一的平台。在癌症治疗中，放射治疗程序通常涉及使用抗体，这些抗体与癌细胞表面大量发现的蛋白质结合。这些抗体被贴上了合适的放射性同位素的标签，这有利于用于诊断癌症的成像程序，也可以用来瞄准癌细胞，用致命的辐射轰炸它们，作为一种治疗方式。
尽管放射标记抗体有望成为癌症的治疗方法，但仍有几个障碍阻碍了它们的临床应用。最显著的障碍是血液清除缓慢，这会导致骨髓毒性。同时，放射性标记的抗体片段显示出快速的血液清除，但会引起肾脏中放射性标记颗粒(或放射性代谢物)的积累和缓慢清除，也称为肾潴留。
三十多年来，放射性标记抗体片段在肾脏中放射性升高的挑战——对诊断精度和治疗结果都有不利影响——阻碍了放射治疗应用的进展。
最近，来自日本千叶大学的药物化学研究人员开发了新的放射性标记抗体片段，并在小鼠模型中进行了测试。他们发现，这种新型放射性同位素标记的抗体片段有助于迅速消除小鼠肾脏中产生的放射性代谢物。更具体地说，该团队开发了基于1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)的放射治疗试剂。他们的研究发表在《药物化学杂志》上。
当被问及他们的新分子设计时，来自千叶大学制药科学研究生院的该研究的主要作者Hiroyuki Suzuki博士解释说:“我们开发了一种放射性标记的抗体片段，可以降低肾脏的放射性水平，其中我们使用DOTA作为放射性标记部分。DOTA是一种很有前途的螯合剂，其中螯合剂是一种与金属离子(如放射性金属)形成稳定络合物的分子;这将发现潜在的放射治疗应用。”
该团队还开发了另一种DOTA衍生物，并使用小鼠模型测试了其功效。
先前由同一组发表的研究通过设计“肾刷边界”策略解决了肾潴留问题。它涉及到在放射性标记物和将其与抗体连接的偶联部分之间引入酶可切割的连接——一种只能被某些酶破坏的化学键。肾脏释放的刷状边界膜上的酶识别并切割这种联系，从而允许通过尿液快速消除放射性代谢物。
在肾脏刷状边界策略的基础上，Suzuki博士的团队开发了具有酶可切割连接的新型放射性碘化抗体片段。在将新开发的基于dota的试剂注射到携带肿瘤的小鼠体内后，研究小组使用单光子发射计算机断层扫描进行生理成像，该成像检测注射的放射性药物发出的伽马射线。
在实验室小鼠身上进行的实验显示，所产生的放射性代谢物在肾脏中排泄迅速。值得注意的是，其中一种放射性标记抗体片段([111In] in - do3aibu - bn - fgk - fab)在小鼠肿瘤中大量积累，这凸显了它们作为有效诊断工具的潜力，为未来的临床评估铺平了道路。尽管该研究的作者承认需要额外的努力来证实其对治疗的适用性，但他们的发现显示出有希望的临床应用。
因此，本研究可以加速放射治疗学的进步，将提高诊断精度和治疗结合起来，同时最大限度地减少潜在的副作用。“这项研究将有助于放射性药物的发展，可以提供更准确的放射治疗诊断和治疗，减少副作用。”放射治疗可以为个性化的医疗方法做出贡献，为接受治疗的患者带来巨大的好处，”Hiroyuki Suzuki博士总结道。
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我是xuhbs号的签约作者“小筠”！
希望本篇文章《创新分子设计提升放射治疗的疗效与安全性》能对你有所帮助！
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